化学信息： 化学名 5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole 简称 BAY87-2243 别名 BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243 中文名 N/A 化学式 C26H26F3N7O2 分子量 525.53 CAS号 1227158-85-1 纯度 98% 溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml 溶液配制 5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1193-10mM用DMSO配制。 生物信息： 产品描述 BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。 信号通路 Angiogenesis; Epigenetics 靶点 HIF-1 － － － － IC50 － － － － － 体外研究 BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 体内研究 在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克，口服)降低肿瘤重量，HIF-1α蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。 临床实验 N/A 特征 N/A 相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)： 酶活性检测实验 方法 N/A 细胞实验 细胞系 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460 浓度 10μM 处理时间 48小时 方法 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。 动物实验 动物模型 负荷肺癌H460异种移植物的小鼠 配制 1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%) 剂量 ~4毫克/千克/天 给药方式 口服 参考文献： 1. Ellinghaus P, et al. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.

保存条件：-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。


本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。


为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。